Methylaminpterin là một loại chất tựa như axit folic có thể cạnh tranh kết hợp với men hòan nguyên axit dihydrofolic, gây rối lọan quá trình chuyển hóa bình thường của axit folic, làm sự hợp thành DNA bị trở ngại, ảnh hưởng đến chu kỳ tăng thực bình thường của tế bào, từ đó phát huy tác dụng ức chế miễn dịch và tác dụng kháng viêm.

Methylaminpterin có thể dùng điều trị cho nhiều loại viêm khớp, như viêm khớp dạng phong thấp, viêm khớp do bệnh vẩy nến, viêm cột sống dạng cứng đơ và chứng tổng hợp Reiter, vv.

Mỗi viên methylaminpterin 2,5mg, thuốc tiêm mỗi ống là 5mg. Cách dùng: hiện nay người ta đưa ra phương pháp mỗi tuần dùng một lần, bắt đầu từ liều lượng nhỏ, tăng dần mỗi tuần đến khi duy trì một liều lượng nhất định. Phương án cụ thể: tuần đầu tiên 5mg, tuần thứ hai 7,5mg, tuần thứ ba 10mg, tuần thứ tư 15mg. Liều lượng lớn nhất mỗi tuần không quá 25mg, đối với bệnh nhân viêm khớp dạng phong thấp, liều lượng lớn nhất không lớn hơn 10mg/tuần là được. Sau khi duy trì 4-8 tuần, lại giảm dần liều lượng với tốc độ mỗi tuần giảm 2,5mg, đến khi mỗi tuần còn 5mg thì duy trì nửa năm.

Hiệu quả điều trị của phương pháp uống, phương pháp tiêm bắp và phương pháp tiêm tĩnh mạch như nhau. Điểm khác nhau là phương pháp tiêm tĩnh mạch được hấp thụ hoàn toàn, nồng độ thuốc trong huyết tương cao, hiệu quả nhanh; còn uống và tiêm bắp khả năng hấp thụ thuốc kém hơn, nhưng tỉ lệ hấp thụ cũng đạt 75% trở lên và thời gian duy trì hiệu quả điều trị dài.

Tác dụng phụ của methylaminpterin như sau:

(1) Phản ứng đường ruột,buồn nôn, nôn mửa, hấp thụ kém, nhu cầu ăn giảm, viêm lưỡi, vòm miệng lở loét, ỉa chảy và viêm ruột.

(2) Tế bào hạt giảm, tiểu cầu giảm và thiếu máu.

(3) Chức năng tình dục giảm, kinh nguyệt không đều.

(4) Viêm đầu mút dây thần kinh, tê tay, chân và đau một bên đầu.

(5) Biểu hiện của gan: chức năng gan không bình thường và bị vàng da, đặc biệt dễ phát sinh ở bệnh nhân vốn đã bị viêm gan mạn tính.

(6) Viêm phổi gian chất.

Đề phòng tácdụng phụ của methylaminpterin với ngưới bệnh vốn đã bị viêm gan, phải dùng thận trọng hoặc sử dụng trong thời gian ngắn và phải cấm uống rượu: người có thiếu máu do hồng cầu lớn hay nhỏ, hoặc người bị viêm đầu mút dây thần kinh khá trầm trọng có thể cho uống vitamin M; nữ bệnh nhân trong thời kỳ mang thai nên ngừng dùng methylaminpterin nửa năm đến 1 năm, để phòng phát sinh thai bị dị dạng.